1.

Nitroksolin zmanjša napredovanje tumorjev in vitro in in vivo s tem, da regulira aktivnost katepsina B

Katepsin B je udeležen v mehanizmih napredovanja raka. Poročali smo, da je antibiotik nitroksolin močan in selektiven inhibitor katepsina B, njegove protitumorske učinke smo določili in vitro in in vivo. Nitroksolin značilno zmanjša rast tumorjev, angiogenezo in metastaziranje, kot smo prikazali v mišjih modelih LPB fibrosarkoma in MMTV-PyMT raka dojke. Naši rezultati opredeljujejo nitroksolin kot pomembno protitumorsko zdravilo.

COBISS.SI-ID: 3834225

2.

Lizosomske cisteinske proteinaze - molekule ki signalizirajo preživetje in smrt tumorskih celic

Lizosomske cisteinske proteinaze - cisteinski katepsini, so znotrajcelični encimi, ki so udeleženi v vrsti fizioloških procesov. Sprožijo lahko ireverzibilne dogodke, ki vodijo do prenosa signalov in aktivacije signalnih poti do celične smrti ali proliferaciej. Pri raku imajo cisteinski katepsini pomembno vlogo pri procesih napredovanja bolezni.

COBISS.SI-ID: 3908977

3.

Inhibicija endopeptidazne in eksopeptidazne aktivnosti katepsina B zmanjša razgradnjo zunajceličnega matriksa in tumorsko invazijo

Z uporabo specifičnih inhibitorjev endopeptidazne in eksopeptidazne aktivnosti katepsina B, ki smo jih razvili na osnovi strukture nitroksolina, smo dokazali, da sta za napredovanje malignih bolezni potrebni obe omenjeni aktivnosti, kar deloma spreminja našo dosedanjo paradigno o vlogi katepsina B pri raku.

COBISS.SI-ID: 3979633