L1-9596 — Zaključno poročilo
1.
Novi inhibitorji biosinteze holesterola, ki imajo za molekularno tarčo humano lanosterol 14[alfa]-demetilazo (CYP51).

Opisani so načrtovanje, sintezo in povezavo med strukturo in biološko aktivnostjo spojin in razdelitev glede na njihov sterolni profil v podrazrede. Prikazana je primerjava učinkovitost z statini.

COBISS.SI-ID: 2235249
2.
Sterolgene v0 cDNA mikročip: sistemski pristop k študiju homeostaze holesterola in metabolizma zdravil

Opisana je konstrukcija in uporaba originalne nizkogostotne DNA mikromreže Sterolgene in primerjava s komercialnimi visokogostotnimi mikromrežami, v smislu kvantitativnega odziva za izražanje genov homeostaze holesterola in presnove zdravil.

COBISS.SI-ID: 23814361
3.
Potencial za interakcije med zdravili in LK-935, novim inhibitorjem biosinteze holesterola.

Preiskovali smo potencial spojine LK-935 za navzkrižne interakcije z drugimi zdravili in rezultate primerjali z izsledki za atorvastatin in rosuvastatin na modelu človeških primarnih hepatocitov.  

COBISS.SI-ID: 24945625
4.
Interakcija med geni v mreži, ki regulurajo biosintezo holesterola

Opisana je gradnjo genskih regulatornih mrež z Bayesovim pristopom na podlagi rezultatov transkriptoma  s hipolipidemiki-tretiranih primarnih človeških hepatocitih.

COBISS.SI-ID: 24460249
5.
Ekspresija mikrosomalne lanosterol demetilaze v monomerni topni obliki.

Pripravili smo topno obliko monomernega CYP51 proteina, in sicer dve obliki, z različnimi spremembami na 5'-koncu. Encimska aktivnost tega modificiranega encima je bila podobna aktivnosti nativnega CYP51.

COBISS.SI-ID: 24225241