MD-2 je protein, ki sodeluje pri signaliziranju endotoksina preko TLR4 receptorjev. V tem članku smo pokazali, da se taksani vežejo na MD-2 in s tem posledično zavirajo signalizacijo LPS. Pokazali smo tudi najverjetnejši način vezave različnih taksanov (paclitaxela in docetaxela) in ga primerjali z načinom vezave lipidov.
COBISS.SI-ID: 4065818
Antimikrobialni peptid PFWRIRIRR je bil proizveden v bakteriji v obliki fuzijskih proteinov. Strukturo peptida v raztopini SDS and DPC micel, določena z NMR, karakterizira kratek, dobro določen alfa-heliks; pozicija bazičnih in nepolarnih stranskih skupin nakazuje pozicioniranje peptida v membrano, ki je v skladu tudi z opaženimi lastnostmi peptida.
COBISS.SI-ID: 4071962
TLR4 receptor prepoznava bakterijski toksin LPS in je eden najbolj raziskanih receptorjev, ki ima pomembno vlogo v velikem številu fizioloških procesov. Doslej molekularni mehanizem aktivacije tega receptorja še ni bil poznan. Omenjen model predstavlja novo paradigmo prepoznavanja in je pomemben za načrtovanje novih inhibitorjev ter aktivacije TLR4.
COBISS.SI-ID: 4120602
TLRs so transmembranski protein tipa I. Do sedaj smo poznali samo strukturno informacijo ali modele posameznih TLRsdomen in veliko manj o njihovi fleksibilnost. Vstavitev peptidov med transmembransko in ektodomeno ali v samo ektodomeno je zmanjšala aktivacijo. To kaže na zahtevo po sklopitvi ektodomene na membrano, ki bi lahko olajšala njeno interakcijo z ligandom, spodbudila dimerizacijo in preprečila interakcijo s površino celične membrane.
COBISS.SI-ID: 4118298
Glavna funkcija prirojenega imunskega sistema od žuželk do sesalcev je zaznavanje in uničevanje vdirajočih mikroorganizmov preko prepoznavanja njihovih edinstvenih molekularnih struktur, n.p. bakterijskih sten. Veliko število peptidov in derivatov, sintetičnih in naravnih, vpliva na prirojeni imunski sistem, tako da so privlačne tarče za razvoj zdravilnih učinkovin.
COBISS.SI-ID: 3785754