P1-0170 — Zaključno poročilo
1.
Colletier JP, Fournier D, Greenblatt HM, Stojan J in sod. Strukturni vpogled v promet in inhibicijo pri acetilholinesterazi.

Kristalografsko smo dokazali s kinetičnimi študijami predvidene intermediate v reakciji acetilholinesteraze s fiziološkim substratom. Ugotovili smo, da pri zelo visokih koncetracijah tri molekule substrata popolnoma zapolnijo aktivno mesto in tako blokirajo encim. V pogojih optimalnega delovanja sta v aktivnem mestu le dve substratni molekuli, ena se hidrolizira, druga pa ta proces uravnava.

COBISS.SI-ID: 21911001
2.
Dolžan V in sod.Vpliv polimorfizma CYP2C9, demografskih vplivov in interakcij z drugimi zdravili na metabolizem varfarina in njegovo vzdrževalno dozo.

Varfarin je antikoagulantno zdravilo z ozkim terapevtskim indeksom in veliko interindividualno variabilnostjo v višini odmerka. Ovrednotili smo vpliv genetskih in demografskih dejavnikov na presnovo in odmerek varfarina. Ugotovili smo, da genetski polimorfizem CYP2C9 pomembno vpliva na presnovo in višino dnevnega odmerka varfarina. Naše ugotovitve v navodilih za predpisovanje v Tabeli 1 navaja tudi ameriški proizvajalec varfarina in citira ta članek.

COBISS.SI-ID: 1729649
3.
Zorko M, Langel Ü. Peptidi, ki vstopajo v celice: mehanizem and kinetika dostave učinkovin.

Naročeni pregledni članek, v katerem smo predstavili pretežno lastne rezultate proučevanja peptidov, ki so sposobni preiti celično membrano in pri tem v celico prenesti korisni tovor (npr. zdravilo). Peptidi predstavljajo aplikativno obetavne vektorje za prenos snovi v celice in vivo ter in vitro.

COBISS.SI-ID: 18817753
4.
Vaupotič T, Plemenitaš A. Diferencialna ekspresija genov in vpletenost Hog1 signalne poti z geni pri osmosnem šoku pri črni kvasovki H. werneckii.

Poiskali smo gene, ki se diferenčno izražajo pri visoki slanosti okolja in so povezani z adaptivnim metabolizmom. Ugotovili smo, da so pri H.werneckii v adaptacijo na povišano osmolarnost vključeni drugačni geni kot pri kvasovkah, ki so na slanost občutljive. Odkrili smo tudi, da MAPK HwHog1 vpliva na izražanje številnih osmo-odzivnih genov, ki do sedaj še niso bili opisani kot tarče kinaze Hog1.

COBISS.SI-ID: 23178969
5.
Brožič P, Lanišnik-Rižner T, Gobec S. Inhibitorji 17[beta]-hidroksisteroid dehidrogenaze tipa 1.

V preglednem članku smo zbrali vse znane inhibitorje encima 17b-HSD tip 1 (steroidne, nesteroidne in dvosubstratne) in predstavili smernice v razvoju novih inhibitorjev. Poleg klasičnih pristopov iskanja inhibitorjev, bo v prihodnje nove aktivne spojine smiselno iskati tudi s pomočjo “de novo” dizajna in virtualnega rešetanja.

COBISS.SI-ID: 2232177